- 【藥品名稱】
通用名稱：富馬酸比索洛爾膠囊
英文名稱：Bisoprolol Fumarate Capsules
漢語拼音：Fumasuan Bisuoluo'er Jiaonang - 【成份】富馬酸比索洛爾
- 【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚍勰?。
- 【適應(yīng)癥】
用于原發(fā)性高血壓的治療。 - 【規(guī)格】（1）2.5mg?。?）5mg?。?）10mg
- 【用法用量】口服，一日一次，起始劑量為2.5mg（1粒），最大劑量每日不超過10mg（4粒）。請遵醫(yī)囑。
- 【不良反應(yīng)】同其他β1腎上腺素能受體阻滯劑的不良反應(yīng)。
1.下列不良反應(yīng)與劑量成正相關(guān)：心動過緩、腹瀉、乏力、疲勞和鼻竇炎。
2.其它常見的不良反應(yīng)：
神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛、感覺異常、遲鈍、嗜睡、焦慮、注意力不集中、記憶力減退、口干、多夢、失眠、壓抑。
心血管：心悸或其他心律失常、肢體冰冷、跛行、低血壓、直立性低血壓、胸痛、心功能不全、憋氣。
消化系統(tǒng)：腹痛、消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉。
運(yùn)動系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、背/頸部痛、肌肉痙攣、抽動/震顫。
皮膚粘膜：痤瘡、濕疹、皮膚刺激、瘙癢、臉紅、出汗、脫發(fā)、血管水腫、剝脫性皮炎、皮膚血管炎。
特殊感覺：視覺紊亂、眼痛/壓迫、流淚異常、耳鳴、耳痛、味覺異常。
代謝：痛風(fēng)。
呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣、支氣管炎、咳嗽、呼吸困難、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、
上呼吸道感染。
生殖泌尿系統(tǒng)：性欲亢進(jìn)/陽萎、派羅尼病、膀胱炎、泌尿系絞痛。
血液系統(tǒng)：紫癜。
其它：疲乏、無力、胸痛、水腫、體重增加。其他β腎上腺素能受體阻滯劑報道的各種不良反應(yīng)都應(yīng)考慮本品潛在不良反應(yīng)。
3.實驗室檢查異常：有血清甘油三酯、肝功能異常如谷草轉(zhuǎn)氨酶(SGOT)/谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT)升高、尿酸，肌酐，尿素氮(BUN)，血鉀，血糖，血磷升高及白細(xì)胞和血小板減少的報道。對臨床無影響時可不停用本品。
4.與其它β腎上腺素能受體阻滯劑一樣，有報道長期使用本品約15%患者的抗核抗體滴度試驗陽性，但大約1/3患者停藥后可轉(zhuǎn)變?yōu)殛幮浴?/li> - 【禁忌】1.本品過敏；
2.心源性休克；
3.低血壓；
4.明顯的心功能不全；
5.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥和明確的竇性心動過緩；
6.二或三度房室傳導(dǎo)阻滯；
7.支氣管哮喘。 - 【注意事項】1.腎或肝功能損害時，要注意調(diào)整本品使用劑量。
2.β阻滯劑可能抑制心肌收縮而加重心功能不全。重度心功能不全患者應(yīng)該避免使用β阻滯劑。但是心功能不全代償者，應(yīng)用β阻滯劑可能有必要，但應(yīng)用時須從小劑量開始，逐漸增量至臨床需要之劑量。
3.無心功能不全病史的患者，應(yīng)警惕連續(xù)使用β阻滯劑可能誘發(fā)心功能不全。
4.一旦出現(xiàn)心功能不全和/或加重心功能不全的體征和癥狀，應(yīng)考慮停用本品。繼續(xù)使用β阻滯劑者，須在使用其他治療心功能不全的藥物同時應(yīng)用。
5.突然停用β阻滯劑，可能引發(fā)心絞痛惡化和心肌梗死或室性心律失常。因此，沒有醫(yī)生的建議停止或中斷本品治療時須謹(jǐn)慎。建議患者在密切觀察下，大約一周內(nèi)逐漸減量停藥。
6.嗜鉻細(xì)胞瘤單用本品致血壓驟升，必須同時給以α阻滯劑。
7.β阻滯劑能引發(fā)或加重周圍血管病患者的癥狀，要格外謹(jǐn)慎給藥。
8.支氣管痙攣病的患者一般不能應(yīng)用β阻滯劑治療。由于本品為選擇性β1阻滯劑，謹(jǐn)慎應(yīng)用于其他抗高血壓治療無反應(yīng)或不能耐受的支氣管痙攣患者時，最低初始劑量為2.5mg。同時備用β2激動劑（支氣管擴(kuò)張劑）。
9.本品在圍手術(shù)期連續(xù)使用，合用有心肌抑制功能的麻醉藥如乙醚、環(huán)丙烷、三氯乙烯等時要特別小心。
10.β阻滯劑可能掩蓋某些低血糖癥狀，如心動過速。本品是β1選擇性β受體阻滯劑，很少發(fā)生非選擇性β阻滯劑潛在的胰島素誘導(dǎo)的低血糖，和延遲血糖水平恢復(fù)的作用。但是若患者是自發(fā)性低血糖或接受胰島素或口服降糖藥治療的糖尿病患者，應(yīng)警惕可能發(fā)生上述情況，用藥時需謹(jǐn)慎。
11.β阻滯劑可能掩蓋臨床甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀，如心動過速。β阻滯劑突然停用可能使甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀惡化或?qū)е录谞钕傥Ｏ蟆?br>12.有嚴(yán)重過敏史的患者，使用β阻滯劑可引發(fā)過敏反應(yīng)，并對治療過敏的常規(guī)劑量的腎上腺素可能沒有反應(yīng)。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品是否經(jīng)人乳汁分泌尚不清。孕婦、哺乳婦女忌用。
- 【兒童用藥】本品無兒童應(yīng)用的資料。
- 【老年用藥】老年患者不必調(diào)整劑量。但有明顯腎或肝功能不全時必須調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】1.本品不應(yīng)與其他β阻滯劑合用。
2.本品與利血平、胍乙啶合用時，可增加本品的β受體阻滯作用，導(dǎo)致交感活性過度減低，應(yīng)密切監(jiān)測。
3.接受可樂定治療的患者，若要停止用藥，在可樂定停藥前數(shù)天先停用本品。
4.本品與有心肌抑制或房室傳導(dǎo)阻滯作用的藥物合用時須謹(jǐn)慎，如異搏定、硫氮唑酮類、雙異丙吡胺，因可出現(xiàn)疊加作用。
5.利血平增加本品的代謝，縮短本品消除半衰期，但初始劑量不需調(diào)整。
6.本品對服用華法令患者的凝血酶原時間沒有影響。 - 【藥物過量】β阻滯劑過量最常見的體癥是心動過緩、低血壓、心功能不全、支氣管痙攣和低血糖。此時應(yīng)停用本品。
本品不能通過透析消除，應(yīng)提供支持和對癥治療。
心動過緩：靜脈注射阿托品，如果療效不佳，可謹(jǐn)慎使用異丙腎上腺素等增加心率的藥物。必要時可考慮安裝起搏器。
低血壓：給予靜脈補(bǔ)液或血管升壓藥，也可靜脈注射胰高血糖素。
心臟傳導(dǎo)阻滯：應(yīng)密切監(jiān)測患者，適當(dāng)時可靜脈給予異丙腎上腺素，必要時考慮經(jīng)靜脈心臟起搏。
心功能不全：常規(guī)治療（如：地高辛、利尿藥、正性肌力藥、血管擴(kuò)張藥）。
支氣管痙攣：支氣管擴(kuò)張劑治療，例如異丙腎上腺素和/或氨茶堿。
低血糖：靜脈推注葡萄糖。 - 【藥理毒理】藥理作用
據(jù)文獻(xiàn)報道，本品為選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑，臨床上用于降低血壓。在治療劑量范圍內(nèi)，本品無明顯的膜穩(wěn)定作用或內(nèi)在擬交感作用。高劑量時（≥20mg）可抑制β2腎上腺素能受體（β2受體主要位于支氣管和血管平滑?。?。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。
毒理研究
據(jù)文獻(xiàn)報道，小鼠服用本品250mg/kg/日20~24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未觀察到潛在的致癌事件。按體重計算，這兩個劑量分別是人體最大推薦劑量20mg（或0.4mg/kg/日對50kg的個體）的625倍和312倍；按體表面積計算，分別是人體最大推薦劑量的59倍和64倍。微生物致突變試驗，中華倉鼠V76細(xì)胞、小鼠和大鼠的突變試驗研究中，均未發(fā)現(xiàn)潛在的致突變事件。大鼠生殖研究表明，本品劑量達(dá)150mg/kg/日時，或分別達(dá)人體最大推薦劑量的375倍（體重?fù)Q算）和77倍（體表面積換算）時，均未顯示損害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以監(jiān)測到本品（在小于2%的劑量）。 - 【藥代動力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報道，口服本品10mg后的絕對生物利用度大約是80%，其吸收不受食物影響。吸收后進(jìn)入組織，以肺、腎、肝內(nèi)含量最高。它的首過代謝大約是20%。血清蛋白結(jié)合近似30%。口服本品5~20mg血漿藥物達(dá)峰時間為2-4小時，平均血藥峰濃度范圍為16ng/ml~70ng/ml。日服一次的個體血漿藥物濃度水平波動小于2倍。血漿藥物消除半衰期是9~12小時，在老年患者略延長，部分與這些人腎功能減低有關(guān)。日服一次5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在年輕和老年人群中，血漿藥物蓄積低，蓄積因子在1.1~1.3范圍。在5~20mg劑量范圍內(nèi)血漿藥物濃度與服藥量成比例變化。兩種對映體的藥代參數(shù)特征相似。
本品通過腎和非腎途徑消除量相等，大約50%以原形在尿中排出，其余以無活性的代
謝物排出。已知的人體代謝物是穩(wěn)定的或無已知的藥理作用。少于2%通過糞便排泄。本品不通過細(xì)胞色素P450 2D6代謝。
肌苷清除率小于40ml/min時，本品的血漿半衰期比健康者增加近3倍。肝硬化時，本品的消除率變化較大，并比健康者明顯減慢，血漿半衰期為8.3~21.7小時。 - 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【有效期】24個月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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