- 【藥品名稱】
通用名稱：琥珀酸舒馬普坦片
英文名稱：Sumatriptan Succinate Tablets
漢語(yǔ)拼音：Huposuan Shumaputan Pian - 【成份】琥珀酸舒馬普坦
- 【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。
- 【適應(yīng)癥】
用于成人有先或無(wú)先兆偏頭痛的急性發(fā)作。 - 【規(guī)格】按C14H21N3O2S計(jì)?。?）25mg?。?）100mg
- 【用法用量】單次口服的推薦劑量為50mg（2片），用水送服，若服用1次后無(wú)效，不必再加服。如果在首次服藥后有效，但癥狀仍持續(xù)發(fā)作者可于2小時(shí)后再加服1次。若服用后癥狀消失，但之后又復(fù)發(fā)者，應(yīng)待前次給藥24小時(shí)后方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg（4片）。24小時(shí)內(nèi)的總劑量不得超過(guò)200mg（8片）。
- 【不良反應(yīng)】1.對(duì)照性臨床研究中心發(fā)生率達(dá)2%以上的不良反應(yīng)有：（1）非典型感覺：感覺異常（各種類型）；發(fā)熱或發(fā)冷（2）疼痛和壓迫感（3）神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈（4）其它：倦怠、疲勞。其它發(fā)生率超過(guò)1%或者至少與安慰劑發(fā)生率相當(dāng)?shù)牟涣挤磻?yīng)包括惡心和/或嘔吐偏頭痛，頭痛，唾液分泌減少，頭昏，嗜睡。舒馬普坦片耐受性通常比較低，在各種劑量下，絕大多數(shù)不良反應(yīng)均較輕微而持續(xù)時(shí)間短，不至于造成長(zhǎng)時(shí)間的影響。
- 【禁忌】1、本品不得用于存在缺血性心臟病、缺血性腦血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、癥狀和體征的患者。另外，其它癥狀明顯的心血管疾病亦不應(yīng)接受本品治療。缺血性心臟病包括（但不僅限于）：各種類型的心絞痛（如穩(wěn)定型心絞痛中的PRINZMETAL?。?，所有類型的心肌梗塞，靜息性心肌缺血。腦血管病包括（但不僅限于）：中風(fēng)和一過(guò)性的腦缺血發(fā)作。外周血管疾病包括（但不僅限于）：腸道缺血性疾病。
2、正在使用或兩周內(nèi)使用過(guò)單胺氧化酶的患者禁用本品。
3、舒馬普坦不得用于偏癱所致頭痛和椎基底動(dòng)脈病變所致的頭痛。
4、24小時(shí)內(nèi)用過(guò)任何麥角胺類藥物或包含麥角胺藥物（如雙氫麥角胺或二氫麥角新堿）的患者禁用舒馬普坦。本品亦不得與其它5-HT1激動(dòng)劑并用。
5、本品禁用于嚴(yán)重肝功能損害的患者。
6、對(duì)舒馬普坦過(guò)敏者禁用。
7、禁用于未經(jīng)控制的高血壓患者。 - 【注意事項(xiàng)】1、對(duì)于存在冠心病風(fēng)險(xiǎn)因素的患者，其首次使用舒馬普坦須在醫(yī)生的監(jiān)護(hù)之下進(jìn)行，并應(yīng)同時(shí)進(jìn)行心電圖的監(jiān)測(cè)及心血管功能的評(píng)價(jià)。
2、服用舒馬普坦片可能導(dǎo)致胸部不適、頜及頸部緊縮感和心絞痛的癥狀，對(duì)出現(xiàn)此癥狀的患者應(yīng)排除冠心病和PRINZMETAL型心絞痛后方可再次給藥。
3、病人服藥后如果出現(xiàn)其它癥狀或體征提示動(dòng)脈血流量下降如腸缺血綜合征或雷諾氏綜合征，應(yīng)排除動(dòng)脈硬化和血管痙攣。
4、對(duì)于尚未確診為偏頭痛或者偏頭痛癥狀不典型者，治療頭痛前須排除潛在的嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)病變。曾有報(bào)道病人因劇烈頭痛接受舒馬普坦治療后繼發(fā)神經(jīng)系統(tǒng)損害的報(bào)道。對(duì)于病情發(fā)作的患者，如果首劑使用舒馬普坦無(wú)效，再次用藥前應(yīng)重新考慮偏頭痛的診斷。
5、本品禁止于未經(jīng)控制的高血壓患者，對(duì)于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應(yīng)注意。
6、存在影響本品吸收、代謝和分泌的病變?nèi)绺喂δ軗p害和腎功能損害的患者，有癲癇病史或腦組織損害者應(yīng)慎用本品。
7、長(zhǎng)期使用本品有使人類角膜上皮細(xì)胞產(chǎn)生混濁和瑕疵等影響視力的可能性。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于本品用于孕婦尚缺乏足夠的有良好對(duì)照的臨床研究，用于孕婦的安全性尚未確定，故不推薦孕婦使用。
由于本品在動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)可在乳汁中分泌，人類尚缺乏相關(guān)資料，故不推薦哺乳期婦女使用。 - 【兒童用藥】?jī)和盟幍陌踩陨形创_定，故不推薦兒童使用。
- 【老年用藥】由于老年病人更可能發(fā)生肝功能損害，并為冠心病的危險(xiǎn)因素，且高血壓發(fā)生率較高，因此，舒馬普坦不推薦用于老年病人。
- 【藥物相互作用】含麥角胺的藥物可能加劇血管痙攣反應(yīng)。從理論上講，在24小時(shí)內(nèi)同時(shí)使用含麥角胺的藥物或麥角胺類藥（象雙氫麥角胺或二氫麥角新堿）會(huì)使這種反應(yīng)更甚，所以應(yīng)該避免。對(duì)于服用單胺氧化酶抑制劑的患者，同時(shí)服用推薦劑量的舒馬普坦，其血藥濃度可達(dá)到單獨(dú)服用同等劑量舒馬普坦的7倍。因此，兩者禁止配伍使用。有報(bào)道表明選擇性5-羥色胺攝取抑制劑（SSRIS）（如氟西汀、FLUVOXAMINE、帕羅西汀、舍曲林）與舒馬普坦合用時(shí)偶爾會(huì)出現(xiàn)虛弱，反射亢進(jìn)和共濟(jì)失調(diào)。如果一定要合用，建議對(duì)病人進(jìn)行適當(dāng)?shù)挠^察。
- 【藥物過(guò)量】一項(xiàng)試驗(yàn)中，670例病人分別單劑服用140～300mg不等的舒馬普坦片，而沒有出現(xiàn)明顯的不良反應(yīng)。另一項(xiàng)試驗(yàn)中，174名志愿者分別單劑服用140～400mg不等的舒馬普坦片，亦未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)。如果病人一旦服用本品過(guò)量，應(yīng)持續(xù)觀察至少12小時(shí)以上或者直至癥狀消失。尚不明確血液透析或腹膜透析對(duì)舒馬普坦血漿濃度的影響。
- 【藥理毒理】藥理作用：舒馬普坦的作用機(jī)制是高度選擇性激動(dòng)血管5-HT1D受體，使顱內(nèi)動(dòng)脈收縮，血液重新分布，使腦血流供應(yīng)得以改善。血管5-HT1受體在頸動(dòng)脈循環(huán)中占優(yōu)勢(shì)，且藥物的收縮作用集中在此循環(huán)內(nèi)的動(dòng)靜脈吻合處，故能減輕硬腦膜中神經(jīng)源性炎癥，也有助于改善偏頭痛。
毒理研究：
動(dòng)物致癌試驗(yàn)：大鼠和小鼠分別口服舒馬普坦104和78周，其最高用藥量分別達(dá)到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍時(shí)，未發(fā)現(xiàn)與舒馬普坦給藥有關(guān)的致癌影響。
致突變?cè)囼?yàn)：未發(fā)現(xiàn)有致突變作用。
生殖毒性試驗(yàn)：雌雄大鼠在交配前或交配期口服本品50mg/kg/日和500mg/kg/日時(shí)，可致交配減少繼而使生育率下降。孕兔在器官形成期每日口服本品，當(dāng)日劑量達(dá)到100mg/kg時(shí)，可引發(fā)對(duì)胎兒的損害。妊娠小鼠口服本品250mg/kg/日或更高劑量，結(jié)果發(fā)現(xiàn)血管畸形（頭頸部和臍帶處）的發(fā)生率增加。妊娠兔口服本品可使頸動(dòng)脈畸形和骨骼畸形的發(fā)生率增加。妊娠鼠口服本品，劑量達(dá)到250mg/kg/日或更高劑量時(shí)，導(dǎo)致胎兒出生時(shí)及出生后4天內(nèi)的存活率下降。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】根據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：
本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首過(guò)效應(yīng)絕對(duì)生物利用度約為15%?？诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異，發(fā)作期t1/2為2.5h，間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴性，但是在大于100mg劑量后，AUC比預(yù)計(jì)值（以25mg劑量為基礎(chǔ)）約少25%。食物對(duì)其生物利用度無(wú)明顯影響，但可稍延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約0.5h。
本品的血漿蛋白結(jié)合率較低（14～21％）。表觀分布容積為2.4L/kg。
本品的消除半衰期（t1/2）大約為2.5小時(shí)。口服14C標(biāo)記物后測(cè)得，大部分（約60%）是以代謝物形式通過(guò)腎排泄，40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物--非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。
本品主要由單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué)，降低吸收率。未見MAO-B抑制劑對(duì)本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。 - 【貯藏】密封保存。
- 【有效期】18個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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