馬來酸依那普利片

馬來酸依那普利片說明書

【藥品名稱】
通用名稱：馬來酸依那普利片
商品名稱：勤可息
英文名稱：Enalapril Maleate Tablets
漢語拼音：Malaisuan Yinapuli Pian
【成份】本品主要成份為馬來酸依那普利。
化學(xué)名稱：N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰－L-脯氨酸順丁烯二酸鹽。
分子式：C20H28N2O5•C4H4O4
分子量：492.52
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】用于治療原發(fā)性高血壓。
【規(guī)格】10mg
【用法用量】口服。開始劑量為一日5～10mg，分1～2次服，腎功能嚴(yán)重受損病人(肌酐清除率低于30ml/min)為一日2.5mg。根據(jù)血壓水平，可逐漸增加劑量，一般有效劑量為一日10～20mg，一日最大劑量一般不宜超過40mg，本品可與其他降壓藥特別是利尿劑合用，降壓作用明顯增強(qiáng)，但不宜與潴鉀利尿劑合用。
【不良反應(yīng)】可有頭昏、頭痛、嗜睡、口干、疲勞、上腹不適、惡心、心悸、胸悶、咳嗽、面紅、皮疹和蛋白尿等。必要時減量。如出現(xiàn)白細(xì)胞減少，需停藥。
【禁忌】對本品過敏者或雙側(cè)性腎動脈狹窄患者忌用。腎功能嚴(yán)重受損者慎用。
【注意事項】
1.個別病人，尤其是在應(yīng)用利尿劑或血容量減少者，可能會引起血壓過度下降，故首次劑量宜從2.5mg開始。
2.定期作白細(xì)胞計數(shù)和腎功能測定。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】兒童慎用。
【老年用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。口服后在體內(nèi)水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者強(qiáng)烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，造成全身血管舒張，引起降壓。對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。
【藥代動力學(xué)】依那普利是前體藥物，其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解，轉(zhuǎn)化成它的有效代謝物—依那普利拉而發(fā)揮降壓作用?？诜滥瞧绽s68%被吸收，本品與食物同服，不影響它的生物利用度，服藥后1小時，血漿依那普利濃度可達(dá)峰值。服藥后3.5～4.5小時，依那普利拉血漿濃度可達(dá)峰值，半衰期為11小時。肝功能異常者依那普利轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩。依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身，肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高，大腦中濃度最低。一日口服2次，兩天后，依那普利拉與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶結(jié)合達(dá)到穩(wěn)態(tài)，最終半衰期延長為30～35小時，依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴(yán)重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現(xiàn)藥物蓄積，本藥能用血液透析法清除。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】鋁塑泡罩包裝， 10片／盒。
【有效期】36個月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2005年版二部
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H10980305
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司
生產(chǎn)地址：石家莊市中山西路276號
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